golongan analgesik dari NSAIA/NSAID beserta derivatnya
Salisilat
Aspirin adalah agen antiinflamasi yang tertua, merupakan penghambat prostaglandin yang menurunkan proses inflamasi dan dahulu merupakan agen antiinflamasi yang paling sering dipakai sebalum adanya ibuprofen. Aspirin yang denga dosis tinggi untuk inflamasi menyebabkan rasa tidak enak pada lambung. Pada situasi seperti ini, biasanya digunakan tablet enteric-coated. Aspirin tidak boleh dipakai bersama-sama dengan NSAIA/NSAID karena menurunkan kadar NSAIA/NSAID dalam darah dan efektifitasnya. Aspirin juga dianggap sebagai obat antiplatelet untuk klien dengan gangguan jantung atau pembuluh darah otak.AsamParaklorobenzoat
NSAIA/NSAID yang mula-mula diperkenalkan adalah indometacin/indocin, yang digunakan untuk obat rematik, gout, dan osteoartritis. Merupakan penghambat prostaglandin yang kuat. Obat ini berikatan dengan protein 90% dan mengambil alih obat lain yang berikatan dengan protein sehingga dapat menimbullkan toksisitas. Indometacin mempunyai waktu paruh sedang (4-11 jam). Indocin sangat mengiritasi lambung dan harus dimakan sewaktu makan atau bersama-sama makanan. Derivat asam paraklorobenzoat yang lain adalah sulindak (clinoril) dan tolmetin (tolectin), yang dapat menimbulkan penurunan reaksi yang merugikan daripada indometacin. Tolmetin tidak begitu tinggi berikatan dengan protein seperti indometacin dan sulindak dan mempunyai waktu paruh yang singkat. Kelompok NSAIA/NSAID ini dapat menurunkan tekanan darah dan menyebabkan retensi natrium dan air.DerivatPirazolon
Kelompok derivat pirazolon tinggi berikatan dengan protein. Fenilbutazon (butazolidin) berikatan 96% dengan protein. Telah dipakai bertahun-tahun untuk obat artritis rematoid dan gout akut. Obat ini mempunyai waktu paruh 50-65 jam sehingga sering timbul reaksi yang merugikan dan akumulasi obat dapat terjadi. Iritasi lambung terjadi pada 10-45% klien. Agen lain: oksifenbutazon (tandearil), aminopirin (dipirin), dipiron (feverall), jarang dipakai kerena reaksi yang ditimbulkannya karena terjadi toksisitas. Reaksi yang paling merugikan dan berbahaya dari kelompok ini adalah diskrasia darah, seperti agranulositosis dan anmeia aplastik. Fenilbutazon hanya boleh dipakai untuk obat artritis dengan keadaan NSAIA/NSAID yang berat dimana NSAIA/NSAID lainnya yang kurang toksik telah digunakan tanpa hasil.DerivatAsamPropionat
Kelompok ini lebih relatif baru. Obat-obat ini seperti aspirin, tetapi mempunyai efek yang lebih kuat dan lebih sedikit timbul iritasi gastrointestinal—tidak seperti pada aspirin, indometacin, dan fenilbutazon. Diskrasia darah tidak sering terjadi. Agen ini yaitu: fenoprofen kalsium (nalfon), naproksen (naprosyn), suprofen (suprol), ketoprofen (orudis), dan flurbiprofen (ansaid).Farmakokinetik ibuprofen: diabsorpsi dngan baik melalui saluran gastrointestinal. Obat-obatan ini mempunyai waktu paruh singkat tetapi tinggi berikatan dengan protein. Jika dipakai bersama-sama obat lain yang tinggi juga berikatan dengan protein, dapat terjadi efek samping berat. Obat ini dimetabolisme dan dieksresi sebagai metabolit inaktif di urin
Farmakodinamik ibuprofen: menghambat sintesis prostaglandin sehingga efektif dalam meredakan inflamasi dan nyeri. Perlu waktu beberapa hari agar efek antiinflamasinya terlihat. Juga dapat menambah efek koumarin, sulfonamid, banyak dari falosporin, dan fenitoin. Dapat terjadi hipoglikemia jika ibuprofen dipakai bersama insulin atau obat hipoglikemik oral. Juga berisiko terjadi toksisitas jika dipakai bersama-sama penghambat kalsium.
Fenamanat
Untuk keadaan artritis akut dan kronik. Dapat mengiritasi lambung. Klien dengan riwayat tukak peptik jangan menggunakan obat ini. Efek lain: edema, pusing, tinnitus, pruritus. Fenamanat lain: meklofenamanat sodium monohidrat (meclomen), dan asam mefenamat (ponstel).Oksikam
Piroksikam/feldene adalah NSAIA/NSAID baru. Indikasinya untuk artritis yang lama seperti rematoid dan osteoartritis. Keuntungan utama, waktu paruh panjang sehingga mungkin dipakai satu kali sehari. Menimbulkan masalah lambung seperti tukak dan rasa tidak enak pada epigastrium, tetapi jarang daripada NSAIA/NSAID lain. Oksikam juga tinggi berikatan dengan protein.AsamFenilasetat
Diklofenak sodium (voltaren), adalah NSAIA/NSAID terbaru yang mempunyai waktu paruh plasmanya 8-12 jam. Efek analgesik dan antiinflamasinya serupa dengan aspirin, tetapi efek antipiretiknya minimal atau tidak sama sekali ada. Indikasi untuk artritis rematoid, osteoartritis, dan ankilosing spondilitis. Reaksi sama seperti obat-obat NSAIA/NSAID lain. Agen lain: ketorelak/toradol adalah agen antiinflamasi pertama yang mempunyai khasiat analgesik yang lebih kuat daripada yang lain. Dianjurkan untuk nyeri jangka pendek. Untuk nyeri pascabedah, telah terbukti khasiat analgesiknya sama atau lebih dibanding analgesik opioid.Kerja Obat dan Informasi Umum :kelompok terbesar analgesik nonopoid adalah agens antiimplamasi nonsteroid (NSAIA, NSAID). Meskipun tidak diberi nama untuk semua aksinya, NSAIA dan salisilat mempunyai sifat analgetis, antiperetik, dan antiinflamasi. Mekanisme analgesik mungkin disebabkan oleh inhibisi sintesis prostaglandin. Kerja antipiretik disebabkan oleh inhibisi sintesis prostaglandin dalam system sarap pusat dan vasodilatasi. Inhibisi sintesis prostaglandin juga menjelaskan kemampuan menekan inflamasi. Asetaminopren memiliki sifat antipiretik dan analgesic tetapi tidak mempunyai kemampuan anti inflamasi.
Kontraindikasi : Hipersensitivitas terhadap aspirin berarti kontraindiikasi untuk seluruh kelas NSAIA. Hanya asetaminofen yang aman untuk pengguanaan yang tidak sering pada kehamilan dan laktasi.
Perhatian : Gunakan NSAIA secara hati-hati pada pasien-pasien dengan riwayat gangguan perdarahan atau perdarahan gastrointestinal (efeknya lebih ringan pada salisilat nonaspirin), dan penyakit hati , ginjal dan kardiovascular berat. Keamanan penggunaan NSAIA pada kehamilan belum ditetapkan.
Interaksi : NSAIA memperpanjang masa perdarahan dan memperkuat efek antikoagulan, agens trombolitik, plikamisin, beberapa sepalosporin, dan asam valproat. Penggunaan kronik NSAIA dengan aspirin dapat mengakibatkan peningkatan efek samping GI (Gastro Intastinal) dan menurunkan efektivitasnya. NSAIA dapat menurunkan respon terhadap terapi deuretik atau anti hipertensi. Penggunaan kronik asetaminofen bersama NSAIA dapat meningkatkan risiko reaksi ginjal yang merugikan. Metotrimeprazin akan memperberat hipotensi bila digunakan bersama obat lain yang menurunkan tekanan darah.
